FARMACOLOGÍA Y DISLIPIDEMIAS

LICENCIATURA:

NUTRICIÓN

 

 

MATERIA:

FARMACOLOGÍA

 

 

TEMA:

FARMACOLOGÍA Y DISLIPIDEMIAS

 

 

DOCENTE:

Q.F.B. YESLI YAEL LÓPEZ JAIMES

 

 

PRESENTAN:

GUTIERREZ CANSINO TEAN

HIPÓLITO FLORENTINO VÍCTOR HUGO

JAIMES CASTELAN ABDAEL

 

 

GRADO: NOVENO SEMESTRE                            GRUPO: 16LN191

 

 

TEJUPILCO DE HIDALGO A 11 DE NOVIEMBRE DE 2020

FARMACOLOGÍA Y DISLIPIDEMIAS

Las dislipidemias o hiperlipidemias son trastornos en los lípidos en sangre caracterizados por un aumento de los niveles de colesterol o hipercolesterolemia e incrementos de las concentraciones de triglicéridos (TG) o hipertrigliceridemia.

Son entidades frecuentes en la práctica médica, que acompañan a diversas alteraciones como la diabetes mellitus tipo 2 (DM-2), la gota, el alcoholismo, la insuficiencia renal crónica, el hipotiroidismo, el síndrome metabólico (SM) y el empleo de algunos fármacos. La prevalencia es variable. En sujetos sanos se reportan cifras de 57,3 % para la hipertrigliceridemia y de 48,7 % para la hipercolesterolemia; valores más altos en pacientes con resistencia a la insulina (RI). Un estudio en Cuba en pacientes mayores de 60 años encontró 56,9 % con dislipidemias.

Las dislipidemias aumentan el riesgo de aterosclerosis porque favorecen el depósito de lípidos en las paredes arteriales, con la aparición de placas de ateromas, y en los párpados (xantelasma) y en la piel con la formación de xantomas. El aumento excesivo de los triglicéridos (T G) por encima de 11,3 mmol/L incrementa las probabilidades de pancreatitis aguda, caracterizada por un intenso dolor abdominal con vómitos que constituye una urgencia médica.

Las dislipidemias, por su elevada prevalencia, aumentan el riesgo de morbilidad y muerte por diversas enfermedades y el carácter tratable de sus afecciones, y se convierten en un problema de salud en el mundo y en nuestro país por los graves daños que provoca en los pacientes afectados. En esta contribución se describirán los aspectos básicos de las hiperlipidemias con énfasis en el metabolismo de las lipoproteínas, la clasificación de las dislipidemias y su tratamiento.

Clasificación de Frederickson de las dislipidemias

Tipo	Lipoproteína aumentada	Lípidos aumentados
I	Quilomicrones	Triglicéridos
IIa	LDL	Colesterol
IIb	LDL Y VLDL	Colesterol y triglicéridos
III	VLDL y residuos de quilomicrones	Triglicéridos y colesterol
IV	VLDL	Triglicéridos
V	Quilomicrones	Triglicéridos y colesterol

 

Las dislipidemias secundarias constituyen la mayoría de los casos de dislipidemia en adultos. La causa más frecuente es el estilo de vida sedentario con ingesta elevada de grasas saturadas (como la mantecas de origen animal, la carne de cerdo y otras) y colesterol; otras causas son la DM-2, el consumo excesivo de alcohol, la insuficiencia renal crónica, el hipotiroidismo, la cirrosis hepática primaria y algunos fármacos como las tiacidas, los â bloqueantes, retinoides, antirretrovirales, estrógenos, progestágenos y glucocorticoides.

Como se expresó antes, la hipercolesterolemia es el aumento de colesterol en sangre asociado frecuentemente con un incremento de las LDL en la circulación. La hipercolesterolemia esencial familiar es un trastorno genético frecuente de carácter dominante, relacionado con una deficiencia de receptores de LDL o de apo C-II que provoca un incremento de los niveles en circulación de las LDL, lipoproteínas ricas en colesterol, lo que produce hipercolesterolemia

El aumento de los TG en sangre, unido a bajos valores de colesterol de HDL, es la dislipidemia de presentación más frecuente en la práctica médica. La hipertrigliceridemia se produce por un aumento de la formación hepática de las VLDL, sobre todo por exceso de grasa visceral o un déficit de eliminación de estas partículas por una actividad reducida de LLP. El aumento de TG se asocia también con la síntesis de partículas de LDL pequeñas densas, que son muy aterogénicas. Actualmente, se recomiendan como valores deseables de TG niveles por debajo de 1,70 mmol/L. 

ESTILOS DE VIDA

 

ALIMENTOS PERMITIDOS

ALIMENTOS NO PERMITIDOS

·         Pescados blancos (merluza, lenguado, rape, pescada, brótola...) ·         Pescados azules (boquerones, salmón, atún, melva, caballa...) ·         Aves de corral sin piel: pollo, gallina, pavo ·         Carnes de caza: conejo, liebre. ·         Cerdo magro ·         Carnes rojas: ternera, buey ·         Cordero ·         Clara de huevo ·         Leche desnatada y semidesnatada ·         Yogures y productos lácteos desnatados ·         Quesos pobres en grasas ·         Legumbres: lentejas, garbanzos, alubias... ·         Pan blanco, pan integral, biscotes   ·         Verduras crudas ó cocidas ·         Frutas ·         Miel y mermeladas ·         Aceite de oliva y aceites de semillas ·         Infusiones ·         Bebidas refrescantes, bebidas gaseosas ·         Vinagre · Hierbas aromáticas: orégano, romero, tomillo, albahaca.

·Carnes grasas      ·         Embutidos      ·         Carne de oca ó pato      ·         Vísceras de animales: hígado, sesos, riñones, corazón...      ·         Yemas de huevo      ·         Conservas de pescado      ·Mariscos: langostinos, gambas, langosta, cangrejos, centollos      ·         Leche y productos lácteos enteros      ·         Quesos      ·         Nata y crema de leche      ·         Coco      ·         Chocolate      ·         Dulces, caramelos, chucherías      ·         Manteca, mantequilla      ·         Bollería y pastelería industrial     ·       Salsas fabricadas con materias grasas      ·         Bebidas de coco      ·         Bebidas alcohólicas

FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

Cuando las modificaciones en el estilo de vida no logran corregir la dislipidemia, se debe recurrir al tratamiento farmacológico. Para el manejo de la hipercolesterolemia aislada que se debe a un incremento en las concentraciones de LDL plasmático, el tratamiento está encaminado a reducirlos.

 Lo anterior se logra de tres maneras:

1. Disminución en la absorción de ácidos biliares: mediante el empleo de las resinas de intercambio iónico, que secuestran los ácidos biliares como colestiramina y colestipol.

2. Disminución en la absorción de colesterol: neomicina.

3. Disminución en la síntesis de colesterol: Inhibidores de HMG-CoA reductasa o estatinas.

4. Elevaciones combinadas de colesterol y triglicéridos se utilizan los fibratos.

5. Para hipertrigliceridemia aislada se emplean los fibratos y el ácido nicotínico.

Desde el punto de vista clínico es importante distinguir entre elevaciones puras de colesterol, de triglicéridos y trastornos mixtos, porque de esto depende el tratamiento a elegir.

TIPOS DE FARMACOS SEGÚN LA CLASIFICACIÓN

INHIBIDORES DE LA HMG COA REDUCTASA

Estas son las drogas hipolipemiantes más utilizadas en la actualidad, son de primera escogencia para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima (reductasa) con mayor afinidad que la HMG-CoA. La enzima en cuestión es la responsable de la síntesis hepática de colesterol (metabolismo endógeno). Al disminuir la concentración intracelular de colesterol, se induce un aumento en la cantidad de receptores B/E (receptores de LDL), aumentando la captación de LDL

ESTATINAS

Las estatinas son muy utilizadas hoy día y son las más efectivas en la práctica. Éstas son derivadas de un hongo, Aspergillus. Actúan de manera principal en el hígado, inhibiendo la HMG-CoA reductasa implicada en la síntesis del ácido mevalónico, precursor metabólico del colesterol. Esto produce incremento del número de receptores de LDL tanto a nivel hepático como extrahepático, así como el catabolismo de LDL. Además, elevan los niveles de HDL. Estos medicamentos logran reducir el colesterol total en 30 a 50%.

Los fármacos incluidos en el grupo son:

·         Atorvastatina,

·         Rosuvastatina,

·         Pravastatina,

·         Simvastatina,

·         Lovastatina,

·         Fluvastatina

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Atorvastatina Cardyl, Zarator, Colator, Prevencor, Thervan.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 10 - 20 mg
FARMACOCINÉTICA	Se administra por vía oral, es absorbida en tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 2 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 98%. Es metabolizada en hígado y eliminado por la bilis. Su vida media es de 14 horas.
FARMACODINAMIA	Es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa implicado en la biosíntesis del ácido mevalónico precursor de la síntesis de colesterol.
INDICACIÓN	Se utiliza en enfermos con hipercolesterolemia, es decir, pacientes con concentraciones plasmáticas altas de LDL principalmente en dislipidemia tipos IIa, IIb, III y IV, en pacientes con riesgo o que tienen enfermedad coronaria.
REACCIONES ADVERSAS	Incluyen elevaciones de las aminotransferasas, miopatía, cefalea y alteraciones gastrointestinales. También se presenta rabdomiólisis, la cual se caracteriza por fiebre, dolor muscular, calambres y debilidad.
CONTRAINDICACIONES	No se debe de utilizar en enfermedad hepática, durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Rosuvastatina Rosumed, Crestor, Hipolipol, Rosvel, Rosat, Rux,
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 10, 20 y 40 mg.
FARMACOCINÉTICA	Se administra por vía oral y es absorbida en el tubo digestivo. Su vida media es de 19 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 90%, principalmente con la albúmina. Es metabolizada en el hígado y eliminada en heces y orina.
FARMACODINAMIA	Inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante para la conversión de la coenzima A 3-hidroxi-3- metilglutaril en ácido mevalónico, un precursor del colesterol.
INDICACIÓN	Para pacientes con: hipercolesterolemia y dislipidemia mixta.
REACCIONES ADVERSAS	Cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento, mareo, náuseas, dolor abdominal y rara vez miopatía.
CONTRAINDICACIONES	Pacientes con hipersensibilidad, enfermedad hepática, embarazo y durante la lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Pravastatina Bristacol, Lipemol, Liplat, Minuscol, Prareduct, Pritadol.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Comprimido 10 mg
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe rápidamente, con niveles plasmáticos máximos alcanzados tras 1 a 1,5 horas después de su administración. Aunque la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la biodisponibilidad sistémica, el efecto hipolipemiante del fármaco es similar tanto si se administra con la ingesta o sin ella.
FARMACODINAMIA	Inbibidor competitivo HMG-CoA reductasa, que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, paso inicial limitante de la biosíntesis del colesterol.
INDICACIÓN	Indicado para el tratamiento de las hiperlipidemias ( tipo IIa y IIIb) causada por la elevación en las concentraciones de lipoproteínas de baja densidad-colesterol (LDL) en pacientes con riesgo significativo de padecer enfermedad arterial coronaria y que no han respondido a la dieta sola o a otras medidas
REACCIONES ADVERSAS	Pesadillas, pérdida de la memoria, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con tratamiento prolongado.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Lovastatina Liposcler, Mevacor, Taucor, Nergadan.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Comprimidos de 20 mg
FARMACOCINÉTICA	Inhibidor de la HMG-CoA reductasa.
FARMACODINAMIA	Es in inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa.  La inhibición de la HMG-CoA reductasa reduce las cantidades de mevalonato y por consiguiente los niveles hepáticos de colesterol.
INDICACIÓN	Reducción de los niveles elevados de colesterol total y LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia primaria cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas han sido inadecuadas.
REACCIONES ADVERSAS	Generalmente se tolera bien. La mayoría de las reacciones adversas observadas son leves y transitorias: flatulencias, diarrea, estreñimiento, náuseas, dispepsia, mareo, visión borrosa, cefalea, calambres musculares, mialgia y dolor abdominal.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a cualquier componente del preparado. Enfermedad hepática activa. Embarazo y lactancia

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Fluvastatina Liposit probil, Lymetel, Lymetel prolib, Vaditon, Vaditon prolib.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Cápsulas duras de 20 mg Cápsulas duras de 40 mg
FARMACOCINÉTICA	La absorción es rápida y casi completa en el estómago, aunque el metabolismo hepático de primer paso reduce al 24%.
FARMACODINAMIA	Interfiere con la actividad de HMG-CoA reductasa una enzima hepática, con lo que se interrumpe la vía sintética de la biosíntesis de colesterol en el hombre. Como consecuencia, los niveles del colesterol hepático son reducidos, estimulándose la captación de las LDLs. Además, reduce el colesterol total circulante, el colesterol asociado a las LDLs y los triglicéridos.
INDICACIÓN	Tratamiento del hipercolesterolemia (hiperlipoproteinemia tipo IIA y IIB), hipertrigliceridemia y dislipidemias mixtas
REACCIONES ADVERSAS	Insomnio y pesadillas; cefalea, cansancio, mareos; dispepsia, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, flatulencia, diarrea; artralgia; aumento de la CPK y transaminasas en sangre.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad, enfermedad hepática activa, embarazo y lactancia, mujeres en edad fértil que no utilicen anticonceptivo adecuado, miopatía actualmente activa. La presencia de alimento en el estómago reduce la velocidad de la absorción, pero no la cantidad absorbida.

RESINAS

Las resinas de intercambio iónico (o secuestradores de ácidos biliares) se unen a los ácidos biliares en el intestino, interrumpiendo el ciclo enterohepático. Las resinas no se absorben, sino que se unen a los ácidos biliares, disminuyen su absorción y aumentan su eliminación fecal. Esto produce un aumento en la expresión de receptores de LDL en el hígado, lo que reduce la concentración de colesterol plasmático. Puede aumentar la concentración de triglicéridos por aumento compensador de la síntesis hepática de VLDL.

Las resinas disminuyen el C-LDL entre el 15 y el 30% (dependiendo de la dosis), elevan el C-HDL entre el 3 y el 5% y no modifican los triglicéridos o los aumentan discretamente (10%).

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Colestid Clorhidrato de colestipol
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Colestid comprimido. 1 g. Granulado para suspensión oral. Granulado de color amarillo-anaranjado.
FARMACOCINÉTICA	El colestipol no se absorbe por vía oral, su farmacocinética no se puede describir. La reducción de la concentración de colesterol en plasma se ve generalmente dentro de 24-48 horas de iniciarse el tratamiento, y los efectos máximos se alcanzan en 1 mes. El colestipol no se ve afectado por las enzimas digestivas y se elimina en las heces.
FARMACODINAMIA	Reduce el nivel de colesterol en sangre.
INDICACIÓN	Hipercolesterolemia. Combinado con niacina o lovastatina reduce progresión y aumenta regresión de lesiones ateroscleróticas coronarias en enfermedad de arteria coronaria o con riesgo de sufrirla.
REACCIONES ADVERSAS	Vómitos, estreñimiento, diarrea.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTIFICO	Resincolestiramina Colestiramina
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Granulado 100 g
FARMACOCINÉTICA	La colestiramina no se absorbe por vía oral. La reducción de las concentraciones plasmáticas de colesterol se observan en el primer mes de tratamiento. Se elimina por completo con las heces como colestiramina intacta o acomplejada con ácidos biliares.
FARMACODINAMIA	Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte de los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico compensatorio, a expensas del colesterol circulante en sangre. De este modo reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL.
INDICACIÓN	Tratamiento de la hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL con hipercolesterolemia primaria o secundarias como complemento a la dieta y  otros tratamientos cuando la respuesta a estas medidas es inadecuada.
REACCIONES ADVERSAS	Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a colestiramina, obstrucción biliar completa, constipación severa, embarazo, lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Cholestagel, welchol Colesevelam
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Comprimidos de 625 mg Suspensión, sobres de 3,750 y 1, 875 gramos.
FARMACOCINÉTICA	El clorhidrato de colesevelam es un polímero hidrófilo, insoluble en agua que no se hidroliza por enzimas digestivas y no se absorbe. Por lo tanto, su distribución está limitada al tracto gastrointestinal. El colesevelam no se metaboliza sistémicamente y no interfiere con las enzimas metabolizadoras de fármacos sistémicos tales como citocromo P-450. No es esperable que haya niveles plasmáticos detectables ni excreción que no sea en heces.
FARMACODINAMIA	Actúa en el sistema intestinal fijándose a los ácidos biliares producidos por el hígado y eliminando los ácidos biliares del cuerpo en las heces, evitando así que el cuerpo recicle los ácidos biliares de los intestinos de una forma normal. Debido a la ausencia del proceso de reciclaje, el hígado tiene que producir ácidos biliares adicionales, para lo cual, utiliza el colesterol de la sangre, lo que reduce la concentración de colesterol en sangre.
INDICACIÓN	Está indicado como tratamiento coadyuvante a la dieta para la reducción del colesterol total y del C-LDL elevados, en pacientes adultos con hipercolesterolemia primaria para los que el tratamiento con estatinas es inapropiado o no es bien tolerado. Con hipercolesterolemia  primaria incluyendo hipercolesterolemia familiar.
REACCIONES ADVERSAS	Cefalea; flatulencia, estreñimiento; vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, heces anómalas, náuseas, distensión abdominal; aumento de triglicéridos en suero.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad; obstrucción intestinal o biliar.

ACIDO NICÓTINICO

Es una vitamina del complejo B hidrosoluble (vitamina B3). Su mecanismo de acción principal es que disminuye la producción hepática de VLDL e incluso aumenta su recaptura y depuración por parte del hígado. Esto baja a la larga las concentraciones séricas de IDL y LDL. La niacina también es un potente inhibidor de lipasa intracelular del tejido adiposo.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ácido Nicotinico Hipocol.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Frasco con 50 tabletas de 100 o 500 mg.
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe rápidamente por vía gastrointestinal; su mayor concentración en sangre se produce a los 45 minutos después de su ingestión. Se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina.
FARMACODINAMIA	El ácido nicotínico reduce el colesterol sérico total, las LDL, VLDL y los triglicéridos y aumenta el colesterol asociado a las HDL debido a su acción inhibitoria sobre las hormonas lipolíticas disminuye los valores de LDLs; no se sabe cuál es el mecanismo por el cual el ácido nicotínico aumenta los niveles de las HDLs, aunque parece estar asociado a un aumento de los niveles séricos de Apoliproteina A-I y lipoproteína A-I y a una disminución de los niveles séricos de Apoliproteina-B.
INDICACIÓN	En pacientes con historia de enfermedad coronaria e hipercolesterolemia, el ácido nicotínico, en combinación con una terapia reductora de C-LDL, está indicado para retrasar la progresión o promover la regresión de la enfermedad aterosclerosa.
REACCIONES ADVERSAS	Reacciones cutáneas: prurito, resequedad, rash, reacciones alérgicas, enrojecimiento, hiperpigmentación, rubor muy frecuente al empezar el tratamiento, reacciones gastrointestinales: vómito, diarrea, dispepsia, gastritis, reactivación de una úlcera gástrica, inflamación intestinal.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad conocida al ácido nicotínico o algún componente de la fórmula (intolerancia la glucosa); disfunción hepática; enfermedad ulcero-péptica activa; o artritis gotosa; edema macular y quistes maculares.

NOMBRE COMERCIAL Y  CIENTÍFICO	Niaspan Niaspan, Niacin, Nialip
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de, 500 mg, 750 mg y 1.000 mg.
FARMACOCINÉTICA	El metabolismo implica dos vías metabólicas, una de las cuales es saturable, explicando la relación no lineal entre la dosis del ácido nicotínico y las concentraciones plasmáticas.   El ácido nicotínico es rápida y extensamente absorbido del 60-76% de la dosis cuando se administra oralmente. Su concentración es en hígado, riñón y tejido adiposo. El ácido nicotínico y sus metabolitos se eliminan rápidamente por orina.
FARMACODINAMIA	El ácido nicotínico reduce el colesterol sérico total, las LDL, VLDL y los triglicéridos y aumenta el colesterol asociado a las HDL debido a su acción inhibitoria sobre las hormonas lipolíticas disminuye los valores de LDLs; no se sabe cuál es el mecanismo por el cual el ácido nicotínico aumenta los niveles de las HDLs, aunque parece estar asociado a un aumento de los niveles séricos de Apoliproteina A-I y lipoproteína A-I y a una disminución de los niveles séricos de Apoliproteina-B.
INDICACIÓN	Está indicado en pacientes con antecedentes de infarto al miocardio, hiperlipidiemia, enfermedades coronarias y para pacientes adultos que presentan niveles altos de triglicéridos séricos.
REACCIONES ADVERSAS	Rubor, los episodios de rubor o flushing (ejemplo, calor, enrojecimiento, prurito y/o zumbido). Las reacciones adversas comunes fueron diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, dispepsia, prurito y erupciones cutáneas, mareos, cefaleas, taquicardia, palpitaciones, disnea, sudoración, urticaria, piel seca, dolor, astenia, escalofríos y edema periférico.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad conocida al ácido nicotínico o algún componente de la fórmula, disfunción hepática, enfermedad ulcero-péptica activa, o sangrado arterial.

FIBRATOS

Los fibratos reducen los niveles plasmáticos de triglicéridos en 30 a 60%. Activan la actividad de los receptores activadores de la proliferación de las peroxisomas alfa (PPAR-𝛂), lo cual incrementa la actividad de la lipoproteína lipasa que estimula el catabolismo de las VLDL y aumenta el catabolismo de las LDL. Incluso disminuyen la síntesis y secreción hepática de VLDL y elevan los niveles de HDL. Con esto disminuyen las concentraciones séricas de triglicéridos y también una reducción en la LDL.

Los medicamentos incluidos en el grupo son:

·         Gemfibrozil

·         Bezafibrato

·         Etofibrato 

·         Fenofibrato

·         Ciprofibrato

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Bezafibrato Bezafibrato, Bifaren, Nibezvag,  Brufiza.
PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA	Tabletas de  200 mg
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe con rapidez y eficacia (más de 90%) cuando se administra con una comida, pero con menor eficacia cuando se toma con el estómago vacío. El enlace éster se hidroliza rápidamente y se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en dos a cuatro horas. Más de 95% de este fármaco en el plasma está unido a proteínas, casi de modo exclusivo a albúmina. Su vida media es de 20 horas.
FARMACODINAMIA	Disminuye los niveles elevados de lípidos sanguíneos (triglicéridos y colesterol). Los niveles de VLDL y LDL se reducen, los de HDL aumentan al bloquear la lipólisis del tejido adiposo y reducir la concentración de ácidos grasos libres circulantes, privando así al potenciar la actividad de la lipasa de lipoproteína del endotelio. Junto con estos efectos, existe incremento de la concentración de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y reducción en las de baja densidad (LDL), Disminución de 35 a 60% de triglicéridos y 20% de colesterol, tanto total como de LDL, así como en aumento de 5 a 25% del colesterol de las HDL. El fármaco se absorbe bien en el intestino. Las concentraciones plasmáticas máximas aparecen 2 h después de la administración de una dosis oral. Su vida media de eliminación es de 2 h; en el plasma, 94 a 96% se une a las proteínas y se excreta principalmente en la orina.
INDICACIÓN	Trastornos del metabolismo lipídico (triglicéridos, colesterol, o ambos).
REACCIONES ADVERSAS	Riesgo de rabdomiólisis (interrumpir si aparece miopatía; administración conjunta con estatinas aumenta el riesgo de rabdomiólisis). No recomendado en niños.
CONTRADICCIONES	Hipersensibilidad; enfermedad. Hepática; alteración vesícula biliar con o sin colelitiasis.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Tricerol-etofibrato Tricerol.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 500mg
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe rápidamente, pudiéndose encontrar en sangre 24 horas después de su administración. Se han podido encontrar varios metabolitos, producto de la biotransformación del etofibrato, siendo los más importantes el monoglicolato conjugado del ácido clofíbrico, monoglicolato del ácido clofíbrico, ácido nicotínico. El valor máximo encontrado del etofibrato a los 210 minutos es de 68.7 nmol/ml.
FARMACODINAMIA	Inhibe la síntesis hepática de colesterol y alteración de triglicéridos, además, la secreción y excreción fecal de esteroides neutros se ven incrementadas.
INDICACIÓN	Dislipidemias, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, hipertrigliceridemia.
REACCIONES ADVERSAS	Trastornos gastrointestinales dispepsia y flatulencia cefalea, mareo, fatiga, calambres arritmias cardiacas estomatitis y gastritis, impotencia y disminución de la libido; leucopenia, potenciación del efecto anticoagulante, anemia, eosinofilia, agranulocitosis, miositis.
CONTRAINDICACIONES	En casos de hipersensibilidad al etofibrato o al ácido nicotínico; enfermedad hepática. No deberá usarse durante el embarazo ni durante la lactancia.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Controlip_fenofibrato Fenobifrato, ControLIP, Lipidil, Ferbex, Fibrolow
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Capsulas de  160 mg
FARMACOCINÉTICA	Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren dentro de las 4 a 5 horas después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas son estables durante el tratamiento continuo en cualquier individuo. La absorción de fenofibrato se incrementa cuando se administra con los alimentos. El ácido fenofíbrico se une fuertemente a la albúmina plasmática (más de 99%).la vida media de eliminación plasmática del ácido fenofíbrico es de aproximadamente 20 horas.
FARMACODINAMIA	Reduce fundamentalmente los niveles de lipoproteínas ricas en triglicéridos (reducción del 40-50%), tal como las VLDL, al aumentar su catabolismo debido a un incremento en la actividad extrahepática de la lipoproteinlipasa, y reducir la síntesis de VLDL a nivel hepático. También reduce los niveles de colesterol (20-25%) y eleva ligeramente los niveles de colesterol-HDL.
INDICACIÓN	Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran. Hiperlipidemia mixta en pacientes de elevado riesgo cardiovascular además de una estatina cuando los triglicéridos y el colesterol HDL no se controlan debidamente.
REACCIONES ADVERSAS	Toxicidad muscular como mialgia difusa, miositis, calambres, debilidad riesgo de: pancreatitis, toxicidad muscular (aumenta con el uso concomitante con otros fibratos o inhibidores de La HMG-CoA reductasa, rabdomiólisis.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad al principio activo. Lactancia y embarazo.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ciprofibrato- oroxadin Ciprofibrato, Oroxadin, Giabri, Triglix, Lipodex.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Capsulas de 100 mg
FARMACOCINÉTICA	Se ha confirmado su rápida absorción (tiempo máximo  0.7 h) y han mostrado que el medicamento se absorbe ampliamente, 80% de la dosis es eliminada por orina Estudios han demostrado que el 75% de la excreción renal del medicamento es en forma no conjugada.
FARMACODINAMIA	Induce la reducción de colesterol en plasma y de triglicéridos, estas reducciones se atribuyen a la disminución de las fracciones aterogénicas de baja densidad (VLDL y LDL), por inhibición de la biosíntesis hepática del colesterol. Así mismo, eleva los niveles séricos del colesterol HDL.
INDICACIÓN	Tratamiento de  dislipoproteinemias primarias, incluyendo los tipos IIa, IIb, III y IV.
REACCIONES ADVERSAS	No deberá excederse la dosis terapéutica recomendada; el ciprofibrato no es dializable; se recomienda su uso con advertencias y precauciones en pacientes con daño hepático.
CONTRAINDICACIONES	Embarazo y lactancia; pacientes con deficiencia de lactosa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa; daño de la función renal o cualquier situación de hipoalbuminemia, como síndrome nefrótico; severa.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Raypid Gemfibrozil- Raypid, Lopid, Raypid
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas……..600mg
FARMACOCINÉTICA	Se une a las proteínas plasmáticas. Su vida media es de dos horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado a través de la orina.
FARMACODINAMIA	Regulador lipídico. Estimula la lipólisis periférica de VLDL y quilomicrones (estimulando el LPL). Inhibe la síntesis de VLDL en el hígado, aumenta las subfracciones HDL2 y HDL3 así como las apolipoproteínas A-I y A-II.
INDICACIÓN	Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta e hipercolesterolemia primaria cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran. Reducción de la morbilidad cardiovascular en hombres con colesterol HDL alto y que corren riesgo de sufrir primer episodio cardiovascular cuando la estatina está contraindicada o no se tolera.
REACCIONES ADVERSAS	Trastornos musculares (miopatía/rabdomiólisis), antecedentes de toxicidad muscular con otro fibrato o inhibidor de HMG-CoA reductasa. Control de niveles lipídicos, función hepática, hemograma. Aumenta riesgo de daño muscular asociado con inhibidores de la HMG- CoA reductasa, Riesgo de hipoglucemia concomitante con hipoglucemiantes.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad; Insuficiencia hepática insuficiencia renal grave; antecedentes de/o enfermedades. preexistentes de vesícula biliar o vías biliares, incluyendo cálculos biliares; pacientes con antecedentes de fotoalergia o reacción fototóxica durante el tratamiento con fibratos; uso concomitante con repaglinida.

ESTATINAS + EZETIMIBIAS

La terapia combinada con estatinas y ezetimiba tiene su base en los mecanismos de acción diferentes y complementarios de ambos fármacos. Las estatinas inhiben el enzima HMG-CoA reductasa, lo que limita la síntesis de colesterol, y ezetimiba inhibe la absorción del colesterol biliar y de la dieta en las vellosidades intestinales a través de interacción con la proteína Niemann-Pick C1. Por lo que se reduce el colesterol que llega al hígado. En consecuencia, se produce una sobreexpresión de receptores de LDL hepáticos, que produce un aumento de la eliminación de C-LDL de la sangre

Ezetimiba

Es un nuevo medicamento que disminuye la absorción de colesterol en el intestino.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ezetrol Ezetimiba, Ezetrol
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas.....10mg
FARMACOCINÉTICA	Absorbida y transformada extensamente por conjugación en un glucurónido fenólico con actividad farmacológica (glucurónido de ezetimiba).
FARMACODINAMIA	Inhibe selectivamente la absorción intestinal del colesterol y de otros esteroles de origen vegetal relacionados. Actúa sobre el transportador de esterol, responsable de la captación intestinal de colesterol y fitosteroles.
INDICACIÓN	Tratamiento adyuvante a la dieta en pacientes con hipercolesterolemia primaria en los que una estatina se considera inadecuada o no se tolera Indicado para reducir el riesgo de acontecimientos cardiovasculares en pacientes con cardiopatía coronaria (CC) y antecedentes de síndrome coronario agudo (SCA) cuando se añade a un tratamiento en curso con estatina o cuando se inicia un tratamiento junto con una estatina.
REACCIONES ADVERSAS	No se recomienda en <10 años o en niñas antes de la menarquía miopatía y rabdomiólisis. Precaución con ciclosporina y vigilar si se administra con anticoagulantes cumarínicos o fluindiona. No administrar concomitante con fibratos, posible riesgo de colelitiasis y enfermedad  Vesícula biliar.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a ezetimiba. Embarazo, lactancia, hepatopatía activa o elevaciones persistentes y de origen desconocido de transaminasas sérica.

NOMBRE COMERCIAL Y CIENTÍFICO	Ezetimiba-simvastatina Ezetimiba, simbastatina, Miasimbag, Vytorin, Zintrepid
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	Tabletas de 10 mg/20mg
FARMACOCINÉTICA	Absorbida y transformada extensamente por conjugación en un glucurónido fenólico con actividad farmacológica (glucurónido de ezetimiba). El glucurónido de ezetimiba alcanza el promedio de concentración plasmática máxima en una a dos horas, y la ezetimiba en cuatro a 12 horas. Los principales metabolitos de la simvastatina presentes en el plasma humano son el ß-hidroxiácido y otros cuatro metabolitos activos.
FARMACODINAMIA	Lactona inactiva que  vivo es transformada rápidamente por hidrólisis en el ß-hidroxiácido correspondiente, el cual es un potente inhibidor de la reductasa de la HMMG-CoA.
INDICACIÓN	Pacientes que necesitan una disminución menos enérgica del C-LDL.
REACCIONES ADVERSAS	Causa ocasionalmente miopatía, manifestada por dolor, hiperestesia o debilidad muscular y aumento de la cinasa de la creatina a más de diez veces el límite normal superior. Una gran actividad inhibidora de la reductasa de la HMG-CoA reductasa en el plasma aumenta el riesgo de miopatía.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Enfermedad hepática activa Embarazo y lactancia.

CONCLUSIÓN

Es importante mencionar que los fármacos relacionados con las dislipidemias son de suma importancia, ya que estos fármacos nos ayudan a reducir los niveles de colesterol, de lipoproteínas de baja densidad y pueden prevenir la formación de lesiones ateroscleróticas, lentificar su proceso y producir su regresión, mejorar la vasodilatación coronaria y reduce la mortalidad por cardiopatía coronaria.

El tener el conocimiento adecuado de las características de los diferentes fármacos hipolipemiantes, tales como su farmacocinética, farmacodinamia sus indicaciones, sus reacciones adversas y contraindicaciones, así como el reconocimiento de sus efectos secundarios, ayudara a mejorar el empleo de los mismos y por consecuencia consecución los objetivos lipídicos determinados en el paciente.

Es muy importante tomar en cuenta la relación que existe entre la nutrición y la farmacología, hoy en día los nuevos procedimientos de la nutrición contemplan el uso de diferentes fármacos que permiten un mejor funcionamiento en el tratamiento de una persona. La administración de los diferentes fármacos debe estar acompañado de un plan de alimentación de acuerdo a las necesidades del paciente para una mejor interacción fármaco-alimento y de esta manera obtener mejores resultados en su salud

El área de nutrición y su relación farmacología es de suma importancia, ya que conocer las diferentes funciones de los fármacos permite entender su funcionamiento y su relación con la nutrición para un mejor aprovechamiento tanto de nutrientes como del fármaco de igual manera conocer los fármacos que se inhiben con algún alimento.

Recordemos que existe una amplia gama de medicamentos hipoliemiantes, pero las estatinas siguen siendo los fármacos más utilizados y en segundo lugar es ocupado por los fibratos. Las estatinas tienen como ventaja que pocos fármacos ofrecen tan abundante evidencia científica bien cuantificada y establecida de sus beneficios, términos de reducción de eventos cardiovasculares y mortalidad existiendo poca incidencia de efectos adversos y contraindicaciones.

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